内皮素-1受体拮抗剂。目前美国FDA批准的3重内皮素受体拮抗剂(ERA)包括波生坦、安立生坦和马西替坦。4)前列腺素。随着依前列醇的出现,1995年前列环素药物第一次被引入,其他复合物包括曲前列环素和伊洛前列环素。5)他汀类药物。研究发现他汀类药物治疗与增加6MWD和降低SPAP有关。他汀类药物与对照组在死亡率、停药和不良事件发生率方面无明显差异。
内皮素是一种有效的血管收缩剂和平滑肌分裂素。它通过内皮素A和内皮素B受体起作用。内皮素在PAH患者的肺和血浆中过表达。内皮受体拮抗剂(ERAs)波生坦和安立生坦对肺动脉高压(PAH)有益。那这两种药物在肺动脉高压治疗上有什么差别。波生坦是双重ERAs,阻断内皮素A和内皮素B受体。
每天两次波生坦125 mg可改善6MWD,WHO功能分级,Borg呼吸困难评分和临床恶化时间。波生坦还能改善轻度症状患者的PVR和6MWD。 选择性ERA拮抗剂安立生坦(每日10 mg)可改善6MWD,临床恶化时间,WHO功能分级,生活质量和NT-proBNP单药治疗。
对于服用波生坦的患者,每月进行一次肝功能检测。 虽然没有强制规定,但对服用安立生坦的患者进行连续肝功能检测是明智的。如果肝转氨酶超过正常上限的5倍以上,如果转氨酶升高伴随着血清胆红素浓度增加(超过正常上限的两倍),或者如果患者出现肝功能衰竭的迹象,则应停止使用ERA。
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